Aseries of barringtogenol C (1) derivatives (2a-c, 3a-c, 4a-c, 5a-d, 6a,b and 7 were synthesized and screened in cytotoxicity assay against various cancer cell lines (HeLa, A549, U87MG, CaCo-2 and MCF-7) together with the normal cell line Vero. Many of the compounds screened have been found to have significantly improved anti-cancer potency in comparison with doxorubicin or barringtogenol C (1). Compound 3a was found to be 26-fold more active than doxorubicin. It was also not toxic to the non-tumoral Vero cells tested under in vitro conditions. In conclusion, compound 3a tested strong cytotoxicity against cancer cells, which could be a promising anti-cancer lead compound for further studies.
Bir dizi barringtogenol C (1) türevleri (2a-c, 3a-c, 4a-c, 5a-d, 6a,b and 7) sentezlenmiş ve Vero normal hüc- re hattı ile birlikte çeşitli kanser hücre hatları ile (HeLa, A549, U87MG, CaCo-2 and MCF-7) çalışılmıştır. Doksorubisin ve barringtogenol C ile kıyaslandığında bileşiklerin çoğunun antikanser potensiyelinde anlamlı bir gelişme olduğu görülmüştür. Bileşik 3a nın doksorubisinden 26 kat daha aktif olduğu bulunmuştur. Ayrıca in vitro koşullar altında test edilen Vero normal hücre hattında toksik değildir. Sonuç olarak bileşik 3a ileri çalışmalar için umut verici antikanser öncü bileşik olabilecek, kanser hücre hatlarına karşı güçlü sitotoksik aktiviteye sahiptir.
Download Article in PDF (290.6 kB)