Volume 44 - Issue 3 - 217 - 224

In Vitro Inhibition of Human Plasma and Erythrocyte AChE by Various Drugs

İnsan Plazma ve Eritrosit AChE’nin Çeşitli İlaçlarla in Vitro İnhibisyonu


In the present study, the in vitro effects of eight structurally different antibiotics (cefazolin, kanamycin, gentamicin, clindamycin, ivermectin and ampicillin) and painkiller (metamizole and diclofenac) on human erythrocyte and plasma acetylcholinesterase activity (AChE; EC 3.1.1.7) were investigated. For this, IC50 and KI values of the drugs were calculated for determining the inhibition caused by these drugs. Acetylcholinesterase activity was determined spectrophotometrically, according to Ellman’s method. Then the enzyme activity exposed to the drugs with different concentrations was measured. AChE activity vs. drug concentration and Mihealis-Menten graphs were obtained. Lastly, IC50 and KI values were estimated from these graphs. IC50 values were estimated to be 1.78 x10-8 M of diclofenac for plasma AChE and 0.85x10-8 M of gentamicin for erythrocyte AChE. K values were 1.36 x10-8 M for diclofenac and 1.16 x10-8 M for gentamicin. Also, IC50 and KI values for ivermectin, clindamycin, kanamycin, ampicillin were obtained. Diclofenac exhibited the highest inhibitory effect on plasma AChE activity. On the other hand, gentamicin showed the highest inhibitory effect on erythrocyte AChE activity, which seems to be better for inhibition of AChE than those reported previously. 

Bu çalışmada; yapısal olarak farklı olan sekiz antibiyotik (sefazolin, kanamisin, gentamisin, klindamisin, ivermektin ve ampisilin) ve ağrı kesicinin (metamizol ve diklofenak) insan eritrosit ve plazma asetilkolinesteraz (AChE; EC 3.1.1.7) enzimi üzerine in vitro etkileri araştırılmıştır. Bu amaçla; farklı derişimlere sahip ilaçların neden olduğu inhibisyonu belirlemek için ilaçların IC50 ve KI değerleri hesaplandı. Asetilkolinesteraz aktivitesi spektrofotometrik olarak Ellman yöntemiyle belirlendi. Daha sonra, ilaçlara maruz kalan enzim aktivitesi ölçüldü. AChE aktivitesine karşı ilaç derişimi ve Michealis-Menten grafikleri çizildi. Son olarak, bu grafikler yardımıyla IC50 ve KI değerleri hesaplandı. IC50 değerleri, plazma AChE’sine diklofenak için 1.78 x10-8 M ve eritrosit AChE’sine gentamisin için 0.85 x10-8 M olduğu belirlendi. K değerleri ise diklofenak için 1.36 x10-8 M ve gentamisin için 1.16 x10-8 M olarak hesaplandı. Ayrıca, ivermektin, klindamisin, kanamisin, ampisilin için IC50 ve KI değerleri elde edildi. Diklofenak, plazma AChE aktivitesi üzerine gentamisin de eritrosit AChE aktivitesi üzerine en yüksek inhibitör etkisi göstermiştir. Bulunan bu değerlerin daha önce yapılan benzer çalışmalardaki inhibisyon değerlerinden daha yüksek olduğu görülmektedir [1,2]. 



Download Article in PDF (447 kB)



Feedback
  • ISSN 1303 5002
  • © 1973-2022 Hacettepe University